Биожетімділік туралы немесе дәрілік заттардың сіңу жылдамдығы туралы біліңіз
Биожетімділік маңызды өлшеу құралы болып табылады, өйткені ол дәрі-дәрмектерді ішілік емес енгізу үшін дұрыс дозаны анықтайды. Клиникалық зерттеулерде дәрілік препараттардың биожетімділігі Phase 1 және Phase 2 сынақтарында өлшенетін маңызды фактор болып табылады.
Препараттың абсолютті биожетімділігін анықтау фармакокинетикалық зерттеу арқылы жүзеге асырылады. Плазмадағы дәрі-дәрмектердің концентрациясы уақытқа қарсы және венаға ішілік емес және ішілік емес енгізілгеннен кейін концентрацияны өлшейді. Ішке енгізілмеген препараттар ауыз, түзу, трансдермальды, тері астындағы және сублингальды қамтиды.
Биожетімділікті өлшеу пайызбен көрсетілген жағдайда f немесе F әрпімен ұсынылады. Салыстырмалы биожетімділік - бұл дәрілік заттардың арасындағы биоэквиваленттілікті (БЭ) бағалау үшін қолданылатын шара.
Жалпы дәрілік препарат үшін FDA мақұлдауын алу үшін, дәрілік препаратшы өз өнімінің сенімділік интервалын 90% сенімді брендімен көрсетуі керек.
Биожетімділік - фармацевтикалық препараттардың дамуына қажетті құралдардың бірі, себебі жұтуға негізделген енгізудің ішілік емес жолдары үшін дозаны есептеу кезінде биожетімділікке назар аудару керек.
Сіңірілетін препараттардың үлесі препараттың мақсатты орынға жеткізілуін дәрілік препараттың қабілетін бағалау болып табылады.
Бұрынғы Бостон Университетінің мектебінің мәліметі бойынша, «жұтып қойылған сома шартты түрде уақыт өлшемі - плазма концентрациясының қисық сызығымен (AUC) немесе несепте шығарылған препараттың жалпы (кумулятивті) Медицина. «Қисық астындағы аймақ» арасында сызықтық байланыс бар және дозаны сіңіретін дәрілік препараттың дозасы дозадан тәуелсіз болғанда және дисозадан және дозадан нысанға тәуелді емес, жоюдың жылдамдығы (жартысы) және көлемі.
Қисық астындағы аймақ пен дозаның арасындағы байланыстың алынауы, мысалы, сіңіру процесі қанық болып табылады, немесе егер препарат ішекте немесе биотрансформацияда байланысты болса, жүйелі айналымға қол жеткізе алмаса, орын алуы мүмкін. бауыр препараттың алғашқы транзитінде портал жүйесі арқылы. «
Биожетімділікке әсер ететін факторлар
Егемен емес жолмен басқарылатын кезде, дәрілік заттың биожүйенілігі адамнан адамға өзгереді. Бұған физиологиялық және басқа факторлар әсер етуі мүмкін, оның ішінде препарат басқа препараттармен немесе азық-түліксіз немесе қабылданбайды, асқазан-ішек жүйесі немесе бауыр функциясына әсер ететін аурудың болуы.
Дәрілік препараттың биожүйелі қасиеттеріне әсер ететін басқа факторлар оның физикалық қасиеттері, ұзартылған босату немесе дереу босату, адамның цирагандық ырғағы, дәрілік өзара әрекеттесуі, тамақ өзара әрекеттесуі, метаболизмнің жылдамдығы (ферментті индукция немесе басқа препараттар мен тағамдар ), асқазан-ішек жолдарының денсаулығы, науқастың жасы, ауру сатысы.
Дәрі тамыр ішіне енгізілгенде, ол 100 пайыздық биожүйені қамтамасыз етеді (F.
Егер препарат ауызша қабылданса, тез арада асқазанға жетеді, ерітеді, ал кейбіреулері жұқа ішектермен сіңеді.
Жіңішке ішектен бастап жүйелі айналымға жетпестен, ол бауыр порталы венасына шығады. Препараттың жүйелі айналымға жетуіне кедергі жасайтын кейбір факторлар - препараттың қасиеттері және пациенттің физиологиялық жағдайы.
Бензил пенициллині сияқты препарат асқазанның төменгі рН көрсеткішіне төтеп бере алмайды. Асқорыту ферменттері инсулин мен гепаринді бұзуы мүмкін.
Жоғары гидрофобты дәрі-дәрмектер оңай ағып кетпеуі мүмкін, себебі олар органикалық сұйықтықтарда ерімейтін, ал гидрофильді препараттар - сұйықтарға тартылған - липидтерге бай жасушалық мембраналарды кесіп өту мүмкін емес.